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tuberculosis (TB)

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-B1906
    Streptomycin
    15 篇以上引用文献

    Agrept; Agrimycin; Streptomycin A

    		 Antibiotic Bacterial Infection Neurological Disease
    链霉素 Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素，用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂，可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子，可以与核酸强结合，干扰和阻断蛋白质合成，同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素，它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。
    Streptomycin
  • HY-146158
    WX-081

    		Bacterial Potassium Channel Antibiotic Infection
    WX-081，一种抗结核剂 (anti-tuberculosis)，对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。WX-081 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性，MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。WX-081 还抑制 hERG 通道，IC50 为 1.89 μM。
    WX-081
  • HY-126131
    anti-TB agent 1

    		Bacterial Infection
    anti-TB agent 1 是一种有效、可口服的抗结核 (anti-tuberculosis) 剂，对 Mtb 菌株 H37Rv，rRMP 和 rINH 的最低抑制浓度 (MIC) 均小于 2 nM。
    anti-TB agent 1
  • HY-151806
    HadAB-IN-1

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    HadAB-IN-1 是一种有效的 HadAB 抑制剂。HadAB-IN-1 抑制 HadAB 酶复合物的活性，IC50 值为 0.03 μM。HadAB-IN-1 还影响结核分枝杆菌 (Mtb) 中的分枝杆菌酸生物合成。HadAB-IN-1 可用于结核病（TB）的研究。
    HadAB-IN-1
  • HY-152035
    Mycobacterial Zmp1-IN-1

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Mycobacterial Zmp1-IN-1 是一种分枝杆菌锌金属蛋白酶-1 (Zmp1) 抑制剂。Mycobacterial Zmp1-IN-1 对 Mtb H37Ra 具有剂量依赖性抑制的抗分枝杆菌活性。Mycobacterial Zmp1-IN-1 可用于结核病 (TB) 的研究。
    Mycobacterial Zmp1-IN-1
  • HY-112091
    GSK2200150A

    		Bacterial Infection
    GSK2200150A 是通过高通量表型筛选确定的一种抗结核剂。对 H37Rv 的 MIC 是 0.38 μM。
    GSK2200150A
  • HY-112324
    Terizidone

    		Bacterial Infection
    Terizidone 是一种抗菌剂，具有抑菌活性。Terizidone 可用于结核病 (TB) 的研究。
    Terizidone
  • HY-147661
    DHFR-IN-2

    		Antifolate Infection
    DHFR-IN-2 (化合物 4e) 是一种有效的非竞争性的 MtDHFR (来自结核分枝杆菌的二氢叶酸还原酶)抑制剂，其 IC50 为 7 μM。DHFR-IN-2可用于结核病研究。
    DHFR-IN-2
  • HY-142031
    4-Piperidinecarboxamide

    		Bacterial Infection
    4-Piperidinecarboxamide 是一种分枝杆菌天冬氨酰-tRNA 合成酶 (AspS) 抑制剂。4-哌啶甲酰胺是一种很有前途的抗结核病 (TB) 活性分子。
    4-Piperidinecarboxamide
  • HY-111086
    DG70

    GSK1733953A

    		 Bacterial Infection
    DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺，是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂，抑制 MenG 活性，IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。
    DG70
  • HY-114147
    Tuberculosis inhibitor 3

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 对敏感性，和耐性的MTB 菌株均具有良好的抗结核活性。Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 显示出良好的药代活性和口服生物利用度。
    <em>Tuberculosis</em> inhibitor 3
  • HY-151514
    Antituberculosis agent-5

    		Bacterial Infection
    Antituberculosis agent-5 (compound 52) 是一种硝基呋喃酰胺衍生物，能够抑制结核分枝杆菌 UDP-Gal mutase 变位酶。Antituberculosis agent-5 抑制 Glf 的 IC< b>50 为 99 μM/mL，抗结核 (TB) 的 MIC 为 1.6 μg/mL。
    Antituberculosis agent-5
  • HY-151354
    Antibacterial agent 121

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 121 (Compound 10) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 121 具有抗霉菌和抗炎的活性，可用于肺结核相关研究。
    Antibacterial agent 121
  • HY-155460
    Pks13-TE inhibitor 4

    		Bacterial Infection
    Pks13-TE inhibitor 4 (compound 44) 是一种恶二唑系列 Pks13 抑制剂，有效抑制结核病 (TB) 并解决其耐药性。
    Pks13-TE inhibitor 4
  • HY-147263
    Dovramilast

    CC-11050

    		 Phosphodiesterase (PDE) Infection Inflammation/Immunology
    Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有口服活性，可以减少炎症反应，改善 Isoniazid (HY-B0329) 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂，可用于结核病的研究。
    Dovramilast
  • HY-139987
    LeuRS-IN-1

    		Bacterial Infection
    LeuRS-IN-1 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1 对 M.tb LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN-1 抑制人细胞质 LeuRS (IC50=38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50=19.6 μM)。
    LeuRS-IN-1
  • HY-139987A
    LeuRS-IN-1 hydrochloride

    		Bacterial Infection
    LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1 hydrochloride 对 M.tb LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN-1 hydrochloride 抑制人细胞质 LeuRS (IC50=38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50=19.6 μM)。
    LeuRS-IN-1 hydrochloride
  • HY-125941
    PNU-101603

    		Bacterial Infection
    PNU-101603 是 Sutezolid (HY-10392) 的亚砜代谢物。PNU-101603 单独使用或与 SQ109 (HY-14989) 联用均展现了出色的抗分枝杆菌 (MTB) 活性， 以及抗药敏和耐多药结核病活性。
    PNU-101603
  • HY-W013186S
    Lansoprazole sulfide-d4

    		Proton Pump Bacterial Inflammation/Immunology
    Lansoprazole sulfide-d4 是 Lansoprazole Sulfide 的氘代物。Lansoprazole Sulfide 是质子泵抑制剂 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole Sulfide 是一种口服活性抗结核药，细胞内的 IC50 值为 0.59 µM，肉汤中的 IC50 值为 0.46 µM。
    Lansoprazole sulfide-d4
  • HY-125965
    BioA-IN-13

    		Bacterial Infection
    BioA-IN-13 是结核分枝杆菌 BioA 酶 (BioA enzyme) 的有效和具有细胞通透性的全细胞活性抑制剂。
    BioA-IN-13
  • HY-151598
    Pks13-TE inhibitor 2

    		Bacterial Infection
    Pks13-TE inhibitor 2 (化合物 32) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE) 抑制剂 (IC50=1.30 μM)。Pks13-TE inhibitor 2 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0039-0.0078 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 2 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
    Pks13-TE inhibitor 2
  • HY-151599
    Pks13-TE inhibitor 3

    		Bacterial Infection
    Pks13-TE inhibitor 3 (化合物 23) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE) 抑制剂 (IC50=1.55 μM)。Pks13-TE inhibitor 3 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0625-0.25 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 3 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
    Pks13-TE inhibitor 3
  • HY-N10069
    Bonducellin

    		Others Infection
    Bonducellin 是一种同源异黄酮类化合物，可从肉荚云实的根中分离得到。Bonducellin 是一种有效的外排泵 (efflux pump, EP) 抑制剂，而 EP 可诱导分枝杆菌耐药，并作为抗结核药物的靶点。Bonducellin 使 EtBr 对耻垢分枝杆菌的 MIC 降低 8 倍 (MIC=62.5 mg/L)。
    Bonducellin
  • HY-147704
    Antimycobacterial agent-2

    		Bacterial Infection
    Antimycobacterial agent-2 (compound 58) 是一种有效的抗分枝杆菌剂。 Antimycobacterial agent-2 显示抗分枝杆菌活性对 结核分枝杆菌 (M.tb) H37Rv 的 MIC99 为 0.8 µM。Antimycobacterial agent-2 显示出细胞毒活性，对 CHO 细胞的 IC50 为 48.1 µM。
    Antimycobacterial agent-2
  • HY-111747
    TBAJ-587

    		Bacterial Infection Cardiovascular Disease
    TBAJ-587 是一种有效的抗结核活性分子，在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低，大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制，这对心脏复极化很重要。
    TBAJ-587
  • HY-145931
    CC214-2

    		mTOR Autophagy Cancer
    CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬，自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性，并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号，并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
    CC214-2
  • HY-144727
    Anti-inflammatory agent 11

    		Bacterial TNF Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长，其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO，同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
    Anti-inflammatory agent 11
  • HY-144737
    Anti-inflammatory agent 15

    		Bacterial TNF Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长，其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO，同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
    Anti-inflammatory agent 15
  • HY-105099
    Rifalazil

    KRM-1648; ABI-1648

    		 DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    利福拉齐 Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物，可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic)，对分枝杆菌，革兰氏阳性细菌，幽门螺杆菌，肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用，其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染，梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
    Rifalazil

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